MSD Numelvi Atinvicitinib предназначен для:
Лечения собак при зуде, связанном с аллергическим дерматитом, включая атопический дерматит.
Лечения собак с клиническими проявлениями атопического дерматита.
Белые или почти белые, овальные таблетки с одной разделительной риской с каждой стороны, что позволяет разделить таблетку на две равные части, и маркировкой «S», «M», «L» или «XL» на каждой половине. Буквы «S», «M», «L» и «XL» обозначают содержание действующего вещества в таблетке, а именно: «S» — 4,8 мг, «M» — 7,2 мг, «L» — 21,6 мг, «XL» — 31,6 мг.
Фармакологические свойства
Классификационный код ATC-vet: QD11A — прочие ветеринарные препараты для лечения кожных заболеваний.
QD11AH — средства против дерматитов, кроме кортикостероидов. QD11AH93 — атинвицитиниб
Атинвицитиниб — это селективный ингибитор янус-киназы (JAK) с высокой селективностью к JAK1. Атинвицитиниб подавляет функцию различных цитокинов, участвующих в появлении зуда и воспаления, а также цитокинов, связанных с развитием аллергии, которые зависят от активности фермента янус-киназы (JAK). Уменьшение воспаления, опосредованного аллергией, которое зависит от активности фермента JAK1, приводит к снижению количества лейкоцитов, связанных с воспалением (в пределах референтного диапазона). Атинвицитиниб не вызывал иммуносупрессивного действия при рекомендуемой дозе.
Атинвицитиниб по крайней мере в десять раз более селективен к JAK1 по сравнению с другими членами семейства JAK (JAK2, JAK3, тирозинкиназа 2 (TYK2)). Таким образом, он оказывает очень незначительное или отсутствующее влияние на цитокины, участвующие в гемопоэзе или иммунном ответе организма, которые зависят от JAK2 или других членов семейства JAK.
Атинвицитиниб быстро и хорошо всасывается; примерно через 1 час (tmax) после перорального приема дозы среднее значение Cmax составляет 190 нг/мл. Абсолютная биодоступность атинвицитиниба после приема один раз в сутки в течение четырёх суток составляет примерно 65 %. У собак, получавших атинвицитиниб с кормом, биодоступность была выше. Общий клиренс атинвицитиниба составляет 1074 мл/ч/кг массы тела (17,9 мл/мин/кг массы тела), а кажущийся объем распределения в равновесном состоянии — 1651 мл/кг массы тела. После перорального применения терминальный период полувыведения (T1/2) атинвицитиниба составляет 2 часа.
Атинвицитиниб обладает умеренной связываемостью с белками — 82,3% в обогащенной плазме крови собак при концентрации 1802 нг/мл (5 мкМ). У собак атинвицитиниб метаболизируется с образованием нескольких метаболитов. Основной путь выведения — метаболизм с экскрецией в фекалиях, тогда как почечное выведение с экскрецией в моче является незначительным.
Дозировка
Ветеринарный препарат следует вводить перорально, один раз в сутки, во время или сразу после кормления, в дозе 0,8–1,2 мг атинвицитиниба на 1 кг массы тела животного
Таблетки можно разломать по разделительной риске.
Для собак, масса тела которых выходит за пределы указанных диапазонов (см. раздел 5.8), используйте комбинацию таблеток, чтобы достичь целевой дозы 0,8–1,2 мг атинвицитиниба на 1 кг массы тела. Необходимость длительной поддерживающей терапии должна основываться на индивидуальной оценке соотношения пользы и риска, проведенной врачом ветеринарной медицины.
Противопоказания
Не применять животным с известной повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.